ルセオグリフロジン（ルセフィ）作用機序・服薬指導のポイント

2型糖尿病治療薬で尿中から糖を排泄させるSGLT2阻害薬。

SGLT2阻害薬であるルセオグリフロジン（商品名：ルセフィ）について作用機序や特徴、服薬指導時の要点をまとめました。

ルセオグリフロジン（ルセフィ）の作用機序・作用部位

SGLT2とは？

血中のグルコースは血液循環し腎臓の糸球体でろ過された後、腎臓の近位尿細管で再吸収されます。

その再吸収の役割を担っているのがSGLT2です。

SGLT＝Sodium-dependent GLucose Transporter の略語
（ナトリウム依存性グルコース共輸送体）

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ルセオグリフロジン（ルセフィ）作用機序

ルセオグリフロジン（ルセフィ）は腎臓の近位尿細管のSGLT2を阻害することで、グルコースの血液中への再吸収を抑えることで、グルコースを尿中から排泄し、血糖値を低下させます。

具体的な作用機序の図はこちらにまとめています

・SGLT2阻害薬の作用機序は？近位尿細管でのSGLT1との関係

ルセオグリフロジン（ルセフィ）Tmax・T1/2（半減期）

ルセフィのインタビューフォームによると健康成人男性に単回投与した時のTmax、T1/2は下記の通りとなります。

代謝・排泄

ルセオグリフロジンはグルクロン酸抱合経路、酸化代謝経路（CYP3A4/5、CYP4A11、CYP4F2、CYP4F3B）の2つの代謝様式を有しており、複数の酵素が関与する多代謝経路薬物です。

また44%が尿中、残りは糞中から排泄されるデータがあります。
（正常腎機能の2型DM患者 　5mg単回投与時　11例中）

服薬指導・薬歴記載の要点（ハイリスク薬）

• 腎近位尿細管のSGLT2を阻害し体内のグルコースを尿から排出。
• 1日1回朝食前or朝食後に服用。
• 脱水症状の予防のため、こまめに水分を摂取。服用開始時は特に尿量が増加する。
  （夏場や高齢者は特に注意）
• 尿路感染・性器感染（腟カンジダなど）の副作用発現の可能性あり。おしっこを我慢しないこと。
• ケトアシドーシスの症状（悪心・嘔吐、食欲減退、腹痛、過度な口渇、倦怠感、呼吸困難、意識障害等）
  について伝え症状があれば要相談
• 糖尿病薬と併用時に低血糖のリスク高くなる
  （SU剤、速効型インスリン分泌促進剤、インスリン製剤併用は特に注意）
• 低血糖の症状の具体例を伝える。
  （動悸・手足の震え・強い空腹感・冷や汗・脱力感など）
• 低血糖時の対処方法を伝える。
  （ブドウ糖5～15ｇ摂取　or  砂糖10〜30g を摂取　αGI併用中はブドウ糖摂取）
• 低血糖が起こりやすいケースを伝えておく。
  （他の糖尿病薬と併用時、シックデイ、激しい運動後、過度な飲酒、食事を摂らない時）
• シックデイ（発熱・下痢・嘔吐・食事が摂れない場合）は休薬が推奨（主治医の指示を優先）