ノボノルディスクファーマは2019年7月、内服薬(錠剤タイプ)のGLP-1アナログ製剤であるセマグルチド(商品名:リベルサス)の医薬品製造販売承認申請を厚生労働省に行いました。
適応は2型糖尿病での申請となっています。
→2020年6月29日に製造販売承認されました。
2型糖尿病の内服薬では新しい作用機序となり、注目が大きい薬剤となっています。
リベルザス錠の作用機序や調剤、服薬指導のポイントをまとめました。
GLP-1は小腸下部より分泌される消化管ホルモンで、血糖値の上昇に応じて膵臓β細胞からインスリン分泌を促進させたり、α細胞からグルカゴンの分泌を抑制し血糖値を低下させます。
しかし、GLP-1はDPP4(ジペプチジルペプチダーゼ-4)にって速やかに不活性化されてしまいます。
そこでDPP4によって不活性化されないようにアナログ化されたのがGLP-1アナログ製剤です。
アナログとは「類似体」「似せたもの」という意味があります。
GLP-1アナログの主な働きは下記の4つです。
インスリン分泌を促進し、グルカゴン分泌を抑制することで血糖値を下げるだけでなく、
胃の運動を抑え食欲を低下させることによる体重減少も期待ができるのが特徴です。
GLP-1アナログはタンパク分解酵素により分解されやすく、分子量も大きいことか経口での吸収が難しく、2019年で日本国内では皮下注製剤のみしか存在していません。
GLP-1アナログの注射薬はこちらにまとめています。
一方で、経口GLPー1アナログであるセマグルチドはサルカプロザートナトリウムという吸収促進剤を含ませ、バイオアベイラビリティを高めることで経口投与での効果が期待されるのです。
投与回数は1日1回。
既存の注射薬の場合、身体的負担や、持ち運びにも苦労することから、経口タイプのGLP-1アナログが承認されると、注射タイプからの切り替えが増えてくることが予想されます。
また同じインクレチン関連薬であるDPP4阻害薬からの切り替えが増える可能性もありますね。
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