ザルティア（タダラフィル）前立腺肥大症の排尿障害への作用機序（メカニズム）と服薬指導のポイント

勃起改善薬のシアリスとして販売されている「タダラフィル」ですが、日本新薬より前立腺肥大症に伴う排尿障害の適応で「ザルティア錠」として発売されます。

なぜ、勃起改善薬のタダラフィルが、前立腺肥大症に伴う排尿障害に効果があるのでしょうか？

まず、タダラフィルの作用機序（メカニズム）を考えてみましょう。

ザルティア（タダラフィル）の作用機序・作用部位

ヒト尿道・前立腺・膀胱頸部平滑筋には、多くの一酸化窒素（NO）が産生されています。そして一酸化窒素（NO）は平滑筋を弛緩させるサイクリックGMPを産生します。

しかし、平滑筋を弛緩させるサイクリックGMPは、ホスホジエステラーゼ5(PDE5)によって分解され不活性化されてしまいます。

タダラフィルはPDE5を阻害する事で、サイクリックGMPの分解を防ぎ、平滑筋を弛緩させるのです。

前立腺肥大患者の特徴

前立腺肥大患者さんの特徴として、

Ａ 膀胱の過伸展
Ｂ 膀胱の血流障害（虚血）
Ｃ 組織の炎症

があると言われています。

ザルティア（タダラフィル）の効果

ザルティア（タダラフィル）の効果には下記のような特徴があります。

・尿道・前立腺・膀胱頸部の平滑筋を弛緩させ、尿道抵抗を改善
⇒膀胱の過伸展（Ａ）を改善
・血管平滑筋を弛緩させ、下部尿路組織の血流量を増加し組織障害を改善
⇒膀胱の血流障害（虚血）（Ｂ），組織の炎症（Ｃ）を改善

このように、ザルティア（タダラフィル）には前立腺肥大患者の特徴を改善する作用があるのです。

ザルティア（タダラフィル）調剤・服薬指導のポイント

• ED治療薬としても承認されている成分であり、4時間以上勃起が続く場合は医師に相談を
• 視力が急に低下した、見えにくいなどの症状があれば主治医に相談を
• めまいが現ることがあるため車の運転には注意
• CYP3A4を阻害するグレープフルーツは避ける【CYP3A4で代謝されるため】
• 突発性難聴の症状（耳が聞こえなくなる、耳鳴り、めまい）があれば耳鼻科を受診するよう指導
• アルコールの併用によって血中濃度に影響はないが、アルコールを高用量摂取した場合（0.7g/kg）、めまいと起立性低血圧が増加したとの報告があり　
• 一包化は可能

参考資料
ザルティア錠インタビューフォーム