α1受容体遮断薬一覧・作用機序・服薬指導の注意点「前立腺肥大」

「前立腺肥大症による排尿障害」に処方されるのがアドレナリンα1受容体遮断薬です。

α1受容体遮断薬について特徴や作用機序、違い、服薬指導での注意点についてまとめました。

日々の薬剤師業務に少しでもプラスになる記事になれば幸いです。

α1受容体遮断薬一覧

一般名 商品名 特徴
ウラピジン エブランチル 1日2回
降圧剤として適応もあり
神経因性膀胱に伴う排尿障害の適応あり
プラゾシン塩酸塩 ミニプレス 1日2〜3回
降圧剤として適応もあり 
ナフトピジル フリバス 1日1回
α1D受容体を選択的に遮断
タムスロシン塩酸塩 ハルナール 1日1回
α1受容体の選択性なし
主にα1A・α1D受容体を遮断
シロドシン ユリーフ 1日2回
α1A受容体を選択的に遮断 

 

作用機序(ユリーフ・ハルナール・フリバス)

前立腺や尿道の平滑筋に存在するα1受容体を遮断することで前立腺や尿道を弛緩させ排尿障害を改善します。

α1受容体サブタイプと分布

α1受容体はα1A、α1B、α1Dの3つのサブタイプがあります。

α1受容体サブタイプ 分布
α1A受容体 前立腺
α1B受容体 血管
α1D受容体 膀胱・前立腺

 

ユリーフ・ハルナール・フリバスの違い

ユリーフのインタビューフォームより、α1受容体サブタイプの選択性について抜粋します。

値が小さいほど親和性が高いことを意味します。

一般名
商品名
Ki(nM)
α1A α1B α1D
シロドシン
ユリーフ
0.039 6.5  2.2 
タムスロシン
ハルナール
0.012 0.12 0.030
ナフトピジル
フリバス
23 7.8 4.4

フリバス(一般名:ナフトピジル)はα1D受容体に選択性があり、ユリーフ(一般名:シロドシン)はα1A受容体に選択性が高いのが特徴です。

ハルナール(一般名:タムスロシン)は選択性はなくα1受容体全体を遮断します。

α1D受容体は膀胱平滑筋に多く分布することから、α1D受容体を選択的に遮断するフリバスは膀胱平滑筋を弛緩させ蓄尿機能も改善すると考えられます。

ユリーフ(一般名:シロドシン)はα1A受容体への選択性が高いことから、ハルナールに比べて「血圧低下」の副作用が少ないのが特徴です。

しかしα1A受容体は輸精管や消化管にも存在するため、射精障害や下痢・軟便などの副作用が高い確率で現れてしまいます。

服薬指導の注意点

アドレナリンα1受容体遮断薬が処方された患者さんへ服薬指導の注意点をピックアップします。

  • 起立性低血圧に注意
    →急な立ち上がりに注意
    →夜間トイレに行く際は特に注意
  • 車の運転・高い場所での作業に注意
  • 併用注意(ED治療薬・降圧剤)
  • 白内障など目の手術時に術中虹彩緊張低下症候群が起こる可能性あり

 

この記事を書いた人

シナジーファルマ株式会社・伊川勇樹(いかわゆうき)

伊川 勇樹(いかわ ゆうき)

シナジーファルマ株式会社 代表取締役社長
薬剤師 経営管理学修士(MBA)

京都薬科大学卒。大手調剤DSチェーンにて店長、エリアマネージャーを経験後、名古屋商科大学院経営管理学修士課程にて2年間経営学を学び、経営管理学修士号(MBA)を取得。2013年4月にシナジーファルマ株式会社を設立。
「IT×薬剤師」で薬剤師業界の活性化のために日々奮闘中!!

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