【前立腺癌治療薬】アパルタミド（アーリーダ）作用機序・調剤・服薬指導のポイント

前立腺がんの増殖には男性ホルモン（アンドロゲン）が関与していることから、前立腺癌治療にはアンドロゲンの合成を抑えたり、アンドロゲンの働きを抑える抗アンドロゲン薬が使用されるケースがあります。

「遠隔転移を有しない去勢抵抗性前立腺癌（CRPC）」として2019年1月に発売されたのがアパルタミド（商品名：アーリーダ）です。

アパルタミド（商品名：アーリーダ）の作用機序や調剤時、服薬指導でのポイントをまとめました。

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作用機序

1. アンドロゲン受容体（AR）へのアンドロゲンの結合を競合的に阻害
2. アンドロゲン受容体（AR）の核内移行を阻害
3. ARとDNA上の転写因子結合領域との結合を阻害（転写活性を阻害）

上記によって、アンドロゲン受容体（AR）を介したシグナル伝達を阻害しアンドロゲン依存性悪性腫瘍の増殖を抑制します。

調剤・服薬指導のポイント

• 通常は1日1回240mgを経口投与（食事の縛りはなし）
• 主な副作用は、疲労181例（22.5％）皮疹123例（15.3％）甲状腺機能低下症38例（4.7％）そう痒症33例
  （4.1％）体重減少27例（3.4％）（承認時　803例中）
• 重大な副作用に痙攣発作、心臓障害、重度の皮膚障害
• Grade3又は4の副作用発現時はGrade1以下又はベースラインに回復するまで休薬する
• 副作用時の減量　1段階減量：180mg　2段階減量120mg
• 以下の併用注意の薬剤に気をつける

アパルタミドはCYP2C8、CYP3A及びカルボキシエステラーゼにより代謝のため下記の薬剤と併用でアパルタミドの血中濃度上昇

アパルタミドはCYP2C9、CYP2C19、CYP3A、P糖蛋白（P-gp）、Breast Cancer Resistance Protein（BCRP）及び有機アニオン輸送ポリペプチド1B1（OATP1B1）を誘導のため下記の薬剤と併用で下記の薬剤の血中濃度上昇