【前立腺癌治療薬】ダロルタミド（ニュベクオ）作用機序・調剤・服薬指導のポイント

前立腺がんの増殖には男性ホルモン（アンドロゲン）が関与していることから、前立腺癌治療にはアンドロゲンの合成を抑えたり、アンドロゲンの働きを抑える抗アンドロゲン薬が使用されるケースがあります。

「遠隔転移を有しない去勢抵抗性前立腺癌（CRPC）」として2020年1月に効能・効果を取得したのが、ダロルタミド（商品名：ニュベクオ）です。

エンザルタミド（商品名：イクスタンジ）、アパルタミド（商品名：アーリーダ）と同じ第二世代抗アンドロゲン薬となっています。

ダロルタミド（商品名：ニュベクオ錠）の作用機序や調剤時、服薬指導でのポイントをまとめました。

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作用機序

1. アンドロゲン受容体（AR）へのアンドロゲンの結合を競合的に阻害
2. アンドロゲン受容体（AR）の核内移行を阻害
3. ARとDNA上の転写因子結合領域との結合を阻害（転写活性を阻害）

上記によって、アンドロゲン受容体（AR）を介したシグナル伝達を阻害しアンドロゲン依存性悪性腫瘍の増殖を抑制します。

調剤・服薬指導のポイント

• 通常は1回600mg を1日2回食後に経口投与
• 食後投与時のCmaxは空腹時投与と比べて約2.5～2.8倍、AUC_0-tlastは約2.5倍
  →食後投与の縛りがあり
• 主にCYP3A4によって代謝
  強いCYP3A誘導薬（リファンピシン、カルバマゼピ ン、フェノバルビタール等）と併用注意
• BCRP、OATP1B1及び OATP1B3の基質となる薬剤（ロスバスタチン、フルバスタチ ン、アトルバスタチン）の血中濃度が上昇し副作用が増強する可能性があるため併用注意
• 重大な副作用として不整脈などの心臓障害