ベオーバ（ビベグロン）の作用機序・服薬指導のポイント

過活動膀胱（OAB：Overactive Bladder）における尿意切迫感、頻尿、切迫性尿失禁に処方されるのが選択的β3アドレナリン受容体作動薬です。

下記の2成分が存在します。

• ミラベグロン　
  商品名：ベタニス　2011年発売
• ビベグロン
  商品名：ベオーバ　2018年発売

この記事ではビベグロン（商品名：ベオーバ）の作用機序や、抗コリン薬との違い、服薬指導のポイントについて解説します。

ベタニスからの切り替えや、新規処方でベオーバが処方された場合の参考になる情報となれば幸いです。

作用機序（メカニズム）

過活動膀胱は蓄尿期の膀胱収縮が原因

通常、蓄尿期では交感神経終末より放出されたノルアドレナリンが膀胱β3受容体に結合することで膀胱が弛緩しています。

そして排尿期になるとノルアドレナリンの放出が抑えられるとともに、副交感神経終末からアセチルコリンが放出されムスカリンM3受容体に結合することで膀胱が収縮します。

過活動膀胱では蓄尿期にアセチルコリンが放出され、膀胱のムスカリンM3受容体に結合することで膀胱の収縮がおきてしまい、十分な尿をためることができなくなってしまいます。

ビベグロンはアドレナリンβ3受容体を刺激

ビべグロン（商品名：ベオーバ）はアドレナリンβ3受容体を刺激することで膀胱平滑筋を弛緩させます。

具体的なメカニズムは下記の通りです。

1. アドレナリンβ3受容体刺激
   ↓
2. cAMP産生
   ↓
3. 細胞内Ca2+減少
   ↓
4. 膀胱平滑筋弛緩

このように過活動膀胱時に膀胱平滑筋を弛緩させることで蓄尿時の膀胱容量を増大させ、頻尿や尿意切迫感、尿失禁を改善します。

抗コリン薬との違い

過活動膀胱の第一選択薬はベシケアなどの抗コリン薬です。

抗コリン薬もβ3刺激薬と同様に膀胱を弛緩させることで過活動膀胱の症状を改善します。

しかし、膀胱を弛緩させるアプローチに違いがあります。

ムスカリン受容体は唾液腺や腸管、毛様体筋にも存在するため、抗コリン薬では「口渇」や「便秘」「目の調節障害」などの副作用が問題となるケースがあります。

特に「口の渇き」はすべての過活動膀胱治療の抗コリン薬では高い確率で現れます。

「過活動膀胱治療」抗コリン薬一覧・作用機序・服薬指導のポイント

ビべグロン（ベオーバ）特徴・服薬指導のポイント

• 膀胱を弛緩させ膀胱容量を増やす。
• 排尿期の膀胱収縮に影響を与えにくい。
• 抗コリン薬で問題となる「口渇」「便秘」などの副作用が少ない。
• ミラベグロン （商品名：ベタニス）のようなCYP2D6阻害がなく、ベタニスに比べ薬物相互作用が少ない。
• 用法は通常1日1回50mgを食後。
  後期第II相国際共同試験での有効性・安全性において「食前に投与された患者」と「食後に投与された患者」で明らかな差異は認められていないが利便性を考えて食後投与となっている。
  ただし空腹時投与だとCmax、AUCともに食後投与に比べて1.7倍、1.4倍に増加。（T101試験）
• 添付文書上では肝機能・腎機能障害での減量の記載なし。

参考
ベオーバ　インタビューフォーム