骨粗鬆症治療薬に使用される薬に活性型ビタミンD3製剤があります。
現在、活性型ビタミンD3製剤の内服薬では下記の3成分が上市されています。
それぞれの規格、作用機序、有効性についてまとめてみました。
活性型ビタミンD3製剤の内服薬の規格一覧です。
一般名 | 商品名 | メーカー |
カルシトリオール | ロカルトロール カプセル0.25, 0.5μg |
中外 |
アルファカルシドール | アルファロール カプセル0.25, 0.5, 1, 3,μg 内容液0.5μg/ml 散1μg/g |
中外 |
エルデカルシトール | エディロール カプセル0.5, 0.75μg |
中外 大正富山 |
ビタミンD3の最終活性代謝物がカルシトリオール(1α,25-ジヒドロキシビタミンD3)です。
アルファカルシドール(1α-ジヒドロキシビタミンD3)はカルシトリオールのプロドラッグで、肝臓で25位が水酸化されカルシトリオールに変換されます。
カルシトリオールは腎臓での1α水酸化を受けることなく、ビタミンD受容体と結合し作用を発揮するため活性型ビタミンD製剤とよばれます。
より強力な骨量増加を目的としたカルシトリオール(1α,25-ジヒドロキシビタミンD3)の誘導体としてエルデカルシトールが開発されました。
エルデカルシトールはカルシトリオール、アルファカルシドールに比べて、骨密度の上昇、椎体骨折の発生頻度を低下させる作用が強いのが特徴です。
活性型ビタミンD3の主な標的臓器は腸、副甲状腺、骨、腎で主に下記の作用があるとされています。
エルデカルシトールが他のVD3製剤に比べて骨密度上昇や椎体骨折の発生率を下げる効果が高いのは、骨吸収抑制作用が強いことが要因と考えられています。
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