活性型ビタミンD3薬の一覧・作用機序・服薬指導のポイント

この記事を書いた人

伊川勇樹(いかわゆうき)

株式会社ティーダ薬局 代表取締役・管理薬剤師
薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」管理者

骨粗鬆症治療薬に使用される薬に活性型ビタミンD3製剤があります。

現在、活性型ビタミンD3製剤の内服薬では下記の3成分が上市されています。

  • カルシトリオール
  • アルファカルシドール
  • エルデカルシトール

それぞれの規格、作用機序、有効性についてまとめてみました。

活性型ビタミンD3製剤一覧

活性型ビタミンD3製剤の内服薬の規格一覧です。

一般名 商品名 メーカー
カルシトリオール ロカルトロール
カプセル0.25, 0.5μg
中外
アルファカルシドール アルファロール
カプセル0.25, 0.5, 1, 3,μg
内容液0.5μg/ml
散1μg/g
中外
エルデカルシトール エディロール
カプセル0.5, 0.75μg
中外
大正富山

 

特徴

ビタミンD3の最終活性代謝物がカルシトリオール(1α,25-ジヒドロキシビタミンD3)です。

アルファカルシドール(1α-ジヒドロキシビタミンD3)はカルシトリオールのプロドラッグで、肝臓で25位が水酸化されカルシトリオールに変換されます。

カルシトリオールは腎臓での1α水酸化を受けることなく、ビタミンD受容体と結合し作用を発揮するため活性型ビタミンD製剤とよばれます。

より強力な骨量増加を目的としたカルシトリオール(1α,25-ジヒドロキシビタミンD3)の誘導体としてエルデカルシトールが開発されました。

エルデカルシトールはカルシトリオール、アルファカルシドールに比べて、骨密度の上昇、椎体骨折の発生頻度を低下させる作用が強いのが特徴です。

活性型ビタミンD3の作用機序

活性型ビタミンD3の主な標的臓器は副甲状腺で主に下記の作用があるとされています。

  • 腸管からCa2+の吸収促進
  • 副甲状腺ホルモンの合成・分泌抑制
  • 骨再構成作用(リモデリング)
  • 破骨細胞形成抑制、骨芽細胞の直接刺激
  • 腎からのCa2+の再吸収促進

エルデカルシトールが他のVD3製剤に比べて骨密度上昇や椎体骨折の発生率を下げる効果が高いのは、骨吸収抑制作用が強いことが要因と考えられています。

服薬指導のポイント

  • 血清カルシウムの数値を薬歴にも記載
  • 高カルシウム血症の症状(倦怠感・いらいら感・吐き気・口渇感・食欲不振)がないかチェック
  • 腎機能低下時は高カルシウム血症が生じやすくなるので腎機能に注意(クレアチニンやeGFRを薬歴にも記載するのがよい)
  • カルシウムやビタミンD入りのサプリメントの併用に注意する
  • 脱水予防のために適度な水分補給を
  • 骨密度は年齢とともに低下するため骨密度の減少を緩やかにする目的もある
    YAMが上昇しないからといって服用を中断しないように注意

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伊川勇樹(いかわゆうき)

株式会社ティーダ薬局 代表取締役・管理薬剤師
薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」管理者

2006年 京都薬科大学 薬学部卒。

調剤併設ドラッグストアのスギ薬局に新卒で入社。
調剤部門エリアマネージャーを経験後、名古屋商科大学院経営管理学修士課程にて2年間経営学を学び、経営管理学修士号(MBA)を取得。
2013年4月、シナジーファルマ株式会社を設立。
2013年8月、薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」をリリース。

薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」は臨床で役立つ学術情報や求人広告を発信し月間24万PV(2023年6月時点)のアクセスが集まるメディアとして運営中。

薬局薬剤師としては、新規開業、継承に携わった経験、管理薬剤師としての経験を活かし、現在福岡県内でティーダ薬局を運営(管理薬剤師)。

1983年11月 岡山県倉敷市で生まれ、水の都である愛媛県西条市で育つ。
大学より京都・大阪で14年間、沖縄Iターン特集立ち上げのため沖縄県で4年間暮らし、現在は福岡県民。
二児の父親。

当面の目標は、
「息子の成長スピードに負けないこと」

座右の銘は、
「まくとぅそうけい なんくるないさ」
=「誠実に心をこめて精進していれば、なんとかなる!!」

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