12時間持続ニフェジピン徐放錠（アダラートＬ）作用機序・薬歴記載の要点
例：ナウゼリン坐剤 アルピニー坐剤 間隔
例：ナウゼリン坐剤 アルピニー坐剤 間隔
株式会社ティーダ薬局 代表取締役・管理薬剤師
薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」管理者
1日2回投与で24時間効果が持続するのが、ニフェジピン徐放錠（12時間持続）です。
先発品ではアダラートL錠、ジェネリック医薬品ではニフェジピンL錠＋メーカー名で販売されています。
また先発品になりますが、細粒タイプのセパミットR細粒も存在します。
ニフェジピン徐放錠（12時間持続）について、作用機序、服薬指導のポイントについてまとめてみました。
ニフェジピンは血管や心筋を収縮させるカルシウムの血管細胞内への流入を抑え、血管を広げることで血圧を低下させます。
具体的な作用点は膜電位依存性L型Ca++チャンネルを介して血管平滑筋及び心筋細胞内へ細胞外Ca++が流入するのを遮断し、全身細動脈、冠動脈を拡張し、血管抵抗の減少させ、血流量を増加させる作用があります。
アダラートＬのインタビューフォームによると、健康成人に空腹時単回投与した時のTmax、T1/2は下記の通りです。
| 規格 | Tmax(hr) | T1/2(hr) |
| L10mg | 2.47±0.40 | 3.51±0.60 |
| L20mg | 2.12±0.38 | 3.72±0.39 |
同じニフェジピン徐放錠に24時間持続タイプが存在します。
24時間持続タイプがアダラートCR錠、ジェネリック医薬品ではニフェジピンCR錠として販売されています。
TmaxとT1/2(半減期)をより長くしたのがアダラートCRとなります。
アダラートL（ニフェジピンL）は1日2回処方となりますが、アダラートCR（ニフェジピンCR）は通常1日1回処方となっています。
詳細はこちらにまとめています。
24時間持続ニフェジピンＣＲ（アダラートＣＲ）の作用機序・服薬指導・薬歴記載の要点
アダラートＬのインタビューフォームによると、アダラートは「食事の影響を受けない」とされています。
食事の影響
健康成人男子３例に本剤20mgを食後１時間目及び空腹時（12時間絶食後）に経口投与した。食後投与では，血漿中濃度は投与後３～４時間（2.89±0.22hr）で最高レベル（72.8±7.5ng/mL）に達した。空腹時投与の場合は投与後２～３時間（2.35±0.29時間）で最高血漿中濃度 （57.1±6.2ng/mL）に達し，摂食による影響はほとんど認められなかった。引用元 アダラートＬインタビューフォーム
「食事摂らない時もあるけど飲んで大丈夫？」
薬局でも相談を受けることがあるかと思いますが食事に関係なく服用して問題ないことをお伝えしましょう。
また飲み忘れた場合ですが、主治医からの指示がなければ基本的には「気付いた時に服用すること」となっています。
ただし、次の服用まで時間が短い場合は避けて、２回分を同時に服用することは避けるようになっています。
主にチトクロームP4503A4（CYP3A4）により代謝。
ニフェジピンL（アダラートL）と併用禁忌の薬剤はありません。
グレープフルーツの果実に多く含まれるフラノクマリン類が、小腸上皮細胞のCYP3A4を不可逆的に阻害するためCa拮抗薬の血液中への吸収が上昇することが報告されています。
本来ならCa拮抗薬が小腸から血液中に吸収される過程で、消化管の上皮細胞に存在するCYP3A4によって代謝・分解され、代謝・分解されない一部が血液中に吸収されています。
グレープフルーツによって消化管の上皮細胞に存在するCYP3A4が不可逆的に阻害されると、消化管でのCa拮抗薬の代謝が阻害され血液中に吸収される量が上昇してしまうのです。
ニフェジピンを服用中にグレープフルーツを摂取すると、ニフェジピンの血中濃度が上昇するため添付文書上では「併用注意」「同時摂取は避けること」となっています。
大日本住友製薬の資料によると、グレープフルーツとニフェジピンを併用した時のAUCの上昇率は108-203％、Cmaxの上昇率は104-194％となっています。
グレープフルーツと併用することで最大血中濃度が２倍近くになることがありますので注意が必要です。
レモンやみかん（オレンジ）はCYP3A4を阻害するフラノクマリンが入っていないため、ニフェジピンとの併用は問題ないとされています。
ザボンやボンタンにはCYP3A4の阻害作用が報告されていますので、ニフェジピンとの併用は避けるようにしましょう。
株式会社ティーダ薬局 代表取締役・管理薬剤師
薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」管理者
2006年 京都薬科大学 薬学部卒。
調剤併設ドラッグストアのスギ薬局に新卒で入社。
調剤部門エリアマネージャーを経験後、名古屋商科大学院経営管理学修士課程にて2年間経営学を学び、経営管理学修士号(MBA)を取得。
2013年4月、シナジーファルマ株式会社を設立。
2013年8月、薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」をリリース。
薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」は臨床で役立つ学術情報や求人広告を発信し月間24万PV（2023年6月時点）のアクセスが集まるメディアとして運営中。
2021年より福岡県北九州市にてティーダ薬局を運営（管理薬剤師）。
1983年11月 岡山県倉敷市で生まれ、水の都である愛媛県西条市で育つ。
大学より京都・大阪で14年間、沖縄Iターン特集立ち上げのため沖縄県で4年間暮らし、現在は福岡県民。
二児の父親。
当面の目標は、
「息子達の成長スピードに負けないこと」
座右の銘は、
「まくとぅそうけい なんくるないさ」
＝「誠実に心をこめて精進していれば、なんとかなる！！」
記事作成のサイトポリシーについてはコチラ
薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」のFacebookページに「いいね！」をすると、薬剤師が現場で活躍するために役立つ情報を受け取ることができます。ぜひ「いいね！」をよろしくお願いします。
お客様により安全にご利用いただけるように、SSLでの暗号化通信で秘匿性を高めています。
コメント欄ご利用についてのお願い
※コメントはサイト管理者の承認後に公開されます