選択的アルドステロンブロッカー(SAB)エプレレノン(セララ)作用機序・服薬指導の注意点

高血圧症や慢性心不全治療に処方される選択的アルドステロン拮抗薬がエプレレノン(商品名:セララ)です。

選択的アルドステロン拮抗薬はSelective Aldosterone Blockerの頭文字をとってSABとも呼ばれます。

エプレレノンについて作用機序や特徴、薬局での服薬指導の注意点についてまとめました。

作用機序・スピロノラクトンとの違い

エプレレノン(セララ)はアルドステロン受容体の選択的・競合拮抗薬として、アルドステロンの働きを抑える作用があります。

アルドステロンにどのような作用があるのか簡単に説明します。

アルドステロンが鉱質コルチコイド受容体アルドステロン受容体)に結合すると、腎臓の遠位尿細管でナトリウムや水の再吸収が促進され、体液量が増え血圧上昇左室リモデリング左室肥大心血管の損傷が起こります。

エプレレノン(セララ)はアルドステロン受容体へ選択的に結合し、アルドステロンの作用を阻害することで降圧作用や抗心不全作用を示します。

アルドステロン受容体を阻害する利尿薬にスピロノラクトン(商品名:アルダクトン)がありますが、スピロノラクトンは受容体選択性がなくプロゲステロン受容体アンドロゲン受容体にも作用してしまうため女性化乳房や、性欲減退乳房腫脹などの副作用が報告されています。

エプレレノン(セララ)はアルドステロン受容体に選択的に結合するため、スピロノラクトンで問題となる有害事象を軽減できる特長があります。

併用禁忌薬

エプレレノン(セララ)は主にCYP3A4で代謝されるため、CYP3A4を強く阻害する薬剤と併用禁忌となっています。
またエプレレノン(セララ)は血清カリウムを上昇させるため、K値を上昇させる薬剤とも禁忌となっています。

エプレレノン(セララ)は「高血圧症」と「慢性心不全」の適応があるのですが、適応によって「併用禁忌薬」が変わってきます。

一般名(商品名) 理由
共通
K保持性利尿薬

スピロノラクトン(アルダクトンA)
トリアムテレン(トリテレン)
カンレノ酸カリウム(ソルダクトン)
K貯留作用増強のため
共通
イトラコナゾール(イトリゾール)

リトナビル(ノービア)
ネルフィナビル(ビラセプト)
CYP3A4阻害のため
高血圧症のみ
カリウム製剤  
塩化カリウム(塩化カリウム、スローケー)  
グルコン酸カリウム(グルコンサンK)  
アスパラギン酸カリウム(アスパラカリウム、アスパラ)  
ヨウ化カリウム(ヨウ化カリウム)  
酢酸カリウム(酢酸カリウム)
K貯留作用増強のため

 

グレープフルーツとの飲み合わせ・影響

セララの添付文書によると、グレープフルーツを摂取後にエプレレノン100mgを服用した場合、AUC0-∞及びCmaxはそれぞれ1.2倍及び1.3倍増加した報告があります。

併用注意にはなっていませんが、極力グレープフルーツは避ける方が無難かと考えられます。

クラリスロマイシン(クラリス)との併用注意

クラリスロマイシン(クラリス)にはCYP3A4阻害作用があることから、エプレレノン(セララ)と「併用注意」となっています。

またクラリスロマイシン(クラリス)を併用時はエプレレノン(セララ)は1日25mgの制限がありますので注意しなければいけません。

同様にエプレレノン(セララ)が1日25mg制限となる併用薬は下記の通りです。

  • エリスロマイシン(商品名:エリスロシン)
  • フルコナゾール (商品名:ジフルカン)
  • サキナビル (商品名:インビラーゼ)
  • ベラパミル塩酸塩 (商品名:ワソラン)

服薬指導の注意点

エプレレノン(セララ)が処方される患者さんに服薬指導のポイントをピックアップします。

血圧変動によるめまい・ふらつき

降圧作用によるめまい、ふらつきが現れる可能性があるため車の運転に注意

高カリウム血症の症状を伝える

高カリウム血症は初期の自覚症状は無症状ですが、血清Kが上昇すると下記のような症状が現れます。
このような症状があれば主治医に相談するように指導しましょう。

  • しびれ
  • 吐き気
  • 脱力感
  • 下痢
血清カリウム値の基準
正常値 3.5〜5mEq/L
軽度上昇 5〜5.5mEq/L
中等度上昇 5.5〜6mEq/L
重度上昇 6mEq/L以上

軽度上昇では無症状であることが多いため、定期的な血液検査が必要になります。

カリウム値を上げない食事・生活

カリウムを多く含む食品の過剰摂取を避けるよう指導しましょう。

カリウムを多く含む食品例

  • 【野菜】かぼちゃ、いも類、ほうれん草、大豆、小松菜、切干し大根
  • 【果物】バナナ、すいか、柿、メロン、アボガド、野菜ジュース(100%)
  • 【魚介類】かれい、さけ、たら
  • 【その他】納豆、わかめ、牛乳

野菜は生でなく、ゆでることでカリウムを減らすことができます。
また水分制限がない方には水分を摂取することも指導しましょう。

参照 セララを服用される患者さんへ(ファイザー配布物)

この記事を書いた人

シナジーファルマ株式会社・伊川勇樹(いかわゆうき)

伊川 勇樹(いかわ ゆうき)

シナジーファルマ株式会社 代表取締役社長
薬剤師 経営管理学修士(MBA)

京都薬科大学卒。大手調剤DSチェーンにて店長、エリアマネージャーを経験後、名古屋商科大学院経営管理学修士課程にて2年間経営学を学び、経営管理学修士号(MBA)を取得。2013年4月にシナジーファルマ株式会社を設立。
「IT×薬剤師」で薬剤師業界の活性化のために日々奮闘中!!

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