尿中からグルコースを排出することで血糖値を下げるのがSGLT2阻害薬のイプラグリフロジンL-プロリン(商品名:スーグラ)です。
イプラグリフロジンL-プロリンはアステラス製薬株式 会社と寿製薬株式会社との共同研究によって日本国内で見出されました。
イプラグリフロジンL-プロリンの作用機序、特徴、服薬指導・薬歴記載のポイントをまとめてみました。
血中のグルコースは血液循環し腎臓の糸球体でろ過された後、腎近位尿細管で再吸収されます。
その再吸収の役割を担っているのがSGLT2です。
SGLT=Sodium-dependent GLucose Transporter の略語
(ナトリウム依存性グルコース共輸送体)
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イプラグリフロジンL-プロリン(スーグラ)は腎臓の近位尿細管のSGLT2を阻害することで、グルコースの血液中への再吸収を抑えることで、グルコースを尿中から排泄し、血糖値を下げるのです。
具体的な作用機序の図はこちらにまとめました。
・SGLT2阻害薬の作用機序は?近位尿細管でのSGLT1との関係
スーグラのインタビューフォームによると2型糖尿病患者へ食前単回投与した時のTmax、T1/2は下記の通りとなります。
規格 | Tmax(hr) | T1/2(hr) |
50mg | 1.43±1.86 | 14.97±4.58 |
本剤は主として UGT2B7 によるグルクロン酸抱合代謝を受ける。
・腎近位尿細管のSGLT2を阻害し体内のグルコースを尿から排出。
・1日1回朝食前or朝食後に服用。
・脱水症状の予防のため、こまめに水分を摂取。
(夏場や高齢者は特に注意)
・尿路感染・性器感染(腟カンジダなど)の可能性あり。
・糖尿病薬と併用時に低血糖のリスク高くなる
(SU剤、速効型インスリン分泌促進剤、インスリン製剤併用は特に注意)
・低血糖の症状の具体例を伝える。
(動悸・手足の震え・強い空腹感・冷や汗・脱力感など)
・低血糖時の対処方法を伝える。
(ブドウ糖5~15g摂取 or 砂糖10〜30g を摂取 αGI併用中はブドウ糖摂取)
・低血糖が起こりやすいケースを伝えておく。
(他の糖尿病薬と併用時、シックデイ、激しい運動後、過度な飲酒、食事を摂らない時)
・シックデイ(発熱・下痢・嘔吐・食事が摂れない場合)は休薬が推奨(主治医の指示を優先)
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