リナグリプチン（トラゼンタ）作用機序・特徴・服薬指導の要点

２型糖尿病治療薬に処方されるDPP4阻害薬がリナグリプチン（商品名：トラゼンタ）です。

リナグリプチンはベーリンガーインゲルハイム社で創製された薬剤です。

リナグリプチンの作用機序、特徴、服薬指導のポイントについてまとめてみました。

作用機序

炭水化物や脂肪などを摂取すると、消化管からインクレチンホルモンが分泌されます。

インクレチンホルモンの働き

インクレチンホルモンは血糖値の上昇に応じて、膵臓β細胞を刺激してインスリンの分泌を促したり、膵臓α細胞を刺激してグルカゴンの分泌を抑える働きがあります。

また満腹感を誘発する働きもあります。

しかしインクレチンホルモンであるグルカゴン様ペプチド1（GLP-1）とグルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド（GIP）はDPP4(ジペプチジルペプチダーゼ-4)によって急速に分解されてしまいます。

リナグリプチン（トラゼンタ）は24時間ＤＰＰ４を阻害する

リナグリプチンは１日かけてじっくりと、DPP4(ジペプチジルペプチダーゼ-4)を選択的に阻害することでインクレチン濃度を高め、血糖値をコントロールすることができるのです。

Tmax・T1/2（半減期）

トラゼンタのインタビューフォームによると、健康成人男性に空腹時にリナグリプチン5ｍｇを単回投与したところ、TmaxとT1/2は下記の通りになります。

半減期はDPP4阻害薬の中では最も長いのが特徴です。

代謝・排泄（主に胆汁）

主に未変化体のまま胆汁中に排泄され80％が糞便にでる。

併用禁忌薬

リナグリプチン（トラゼンタ）と併用禁忌の薬剤はありません。

服薬指導・薬歴記載のポイント（ハイリスク薬）

・胆汁排泄のため腎臓・肝臓の機能低下の患者さんでも処方可能（透析でもＯＫ）。
・1日1回で24時間効果あり。
・食事、服薬時点の縛りはない。
・単独処方では低血糖のリスク低いが、糖尿病薬と併用すると低血糖の可能性があがる。
（特にSU剤とインスリン製剤）
・低血糖の症状を伝える。
（動悸・手足の震え・強い空腹感・冷や汗・脱力感など）
・低血糖時の対処方法を伝える。
（ブドウ糖5～15ｇ摂取or  砂糖10〜30g を摂取　αGI併用中はブドウ糖摂取）
 ・低血糖が起こりやすいケースを伝えておく。
（他の糖尿病薬と併用時、シックデイ、激しい運動後、過度な飲酒、食事を摂らない時）