ビルダグリプチン（エクア）の作用機序・特徴・服薬指導・薬歴記載のポイント

２型糖尿病治療薬として処方されるＤＰＰ４阻害薬がビルダグリプチン（商品名：エクア）です。

ビルダグリプチンは、1998年にスイスのノバルティスファーマ社で発見されて開発されました。

ビルダグリプチン（エクア）について、作用機序や服薬指導、薬歴記載の要点についてまとめてみました。

ビルダグリプチン（エクア）の作用機序

食事を摂ると消化管のＬ細胞からインクレチンというホルモンが分泌されます。

インクレチンホルモンは血糖値に応じて膵臓β細胞からのインスリン分泌を促したり、膵臓α細胞から過剰なグルカゴンの分泌を抑えることで血糖値を調整する役割があります。

インクレチン（GLP-1）はDPP4で分解される

代表的なインクレチンホルモンであるグルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）は、ジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）によって速やかに分解されてしまいます。

ビルダグリプチン（エクア）はDPP4を選択的・可逆的に阻害

ビルダグリプチン（エクア）はジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）を選択的に可逆的に阻害（共有結合）することで、インクレチン（GLP-1）濃度を高め、血糖値の変動によるインスリンやグルカゴンの分泌を調整する働きがあります。

Tmax・T1/2（半減期）

エクアのインタビューフォームによると、ビルダグリプチン50mgを健康成人男子に空腹時単回投与した時のTmax、T1/2は下記の通りです。

代謝経路

主に肝代謝（チトクローム P450の関与は低い）
加水分解で代謝される。

併用禁忌薬

ビルダグリプチン（エクア）と併用禁忌の薬はありません。

服薬指導・薬歴記載（ハイリスク薬）の要点

・インクレチンホルモン（GLP-1）を分解するDPP4を阻害することで、血糖値依存でインスリンやグルカゴンの分泌を調整。
・1日2回の朝・夕に服用する（患者状態に応じて、朝1回50ｍｇ投与）
・単剤での低血糖のリスクは低いが、糖尿病治療薬併用により低血糖の副作用の発現率が高くなる。
（特にSU剤とインスリン製剤）
・重度の肝機能障害のある患者には禁忌
・低血糖の症状を伝える。
（動悸・手足の震え・強い空腹感・冷や汗・脱力感など）
・低血糖時の対処方法を伝える。
（ブドウ糖5～15ｇ摂取or  砂糖10〜30g を摂取　αGI併用中はブドウ糖摂取）
 ・低血糖が起こりやすいケースを伝えておく。
（他の糖尿病薬と併用時、シックデイ、激しい運動後、過度な飲酒、食事を摂らない時）