Ca2＋チャネルα2δリガンド一覧・作用機序・服薬指導のポイント

神経障害性疼痛に処方されるのがCa^2＋チャネルα₂δ（アルファ2デルタ）リガンドと呼ばれる薬剤です。

• プレガバリン（商品名：リリカ）
• ミロガバリン（商品名：タリージェ）

の2成分が存在します。

それぞれの違い、作用機序、そして薬局での服薬指導のポイントについてまとめました。

プレガバリン・ミロガバリン比較・違い

神経障害性疼痛は大きく末梢性（PNP）と中枢性の2つに分けられます。

2019年時点ではリリカが中枢性・末梢性どちらにも適応があり、タリージェが末梢性のみに適応をもっています。

中枢性、末梢性の代表的疾患は下記のとおりです。

中枢性

• 脳卒中後神経痛
• 脊髄損傷後疼痛

末梢性

• 糖尿病性末梢神経障害性疼痛
  （diabetic peripheral neuropathic pain:DPNP）
• 帯状疱疹後神経痛
  （post-herpetic neuralgia:PHN）

リリカ・タリージェ　適応の違い

神経障害性疼痛の用法・用量の違いは下記のとおり。
両薬剤とも腎排泄のため腎機能低下時には減量が必要です。

リリカ・タリージェ　神経障害性疼痛の用量

作用機序

神経障害による疼痛は、興奮性の神経伝達物質が過剰に放出された状態になっています。
プレガバリン・ミロガバリンは興奮性の神経伝達物質の放出を抑制して痛みを緩和すると考えられています。

具体的な作用機序は下記の図を参照ください。

図1 　プレガバリン・ミロガバリン作用機序イメージ
疼痛時は、シナプス前終末に電位依存性カルシウムチャネルを通じてCa^2＋（図1 の灰色の○）が取り込まれ興奮性神経伝達物質（図1 のオレンジの△）が過剰に放出された状態となっています。

α₂δリガンドであるプレガバリン、ミロガバリンは電位依存性カルシウムチャネルにあるα₂δ サブユニット（図1 の緑色の部分）に結合し、Ca^2＋のシナプス前終末への取り込みを抑えます。

シナプス前終末においてカルシウムイオンの流入を減少させることで、興奮性神経伝達物質の放出を抑制し痛みを緩和すると考えられています。

服薬指導のポイント

リリカやタリージェが処方された患者さんへ、服薬指導のチェック事項をピックアップします。

• めまい・眠気・ふらつきに注意
• 特に高齢者は転倒に注意
• 車の運転は禁止
• アルコールは併用注意
• 体重増加の副作用の報告があるため定期的に体重を測るように勧める
  →急激な体重増加があれば要相談
  「体重増加の言葉」でアドヒアランスが低下する可能性があるので特に女性には慎重に言葉を選ぶ
• 腎臓の臨床検査項目を定期的に確認する
• 弱視、視覚異常、霧視、複視等の眼障害に注意する