フィコンパ（ペランパネル水和物）の作用機序・特徴は？

エーザイが創製した抗てんかん薬であるフィコンパ錠（成分名：ペランパネル水和物）が、2016年3月に厚生労働省より製造販売承認を取得しました。

全く新しいタイプの抗てんかん薬、フィコンパ錠（成分名：ペランパネル水和物）の作用機序、特徴について簡単にまとめてみました。

フィコンパ錠（成分名：ペランパネル水和物）の作用機序

フィコンパ錠（成分名：ペランパネル水和物）はグルタミン酸受容体であるAMPA受容体を遮断することで、効果を発揮します。

グルタミン酸受容体には

・AMPA受容体（α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole propionate）
記憶や学習、興奮性シナプス伝達に関与
・NMDA受容体（N-methyl-D-aspartate ）
記憶や学習に関与
・カイニン酸受容体
神経細胞の興奮性やシナプス伝達の調節因子として機能（シナプス前・後に存在）

の3つのサブタイプが存在します。

AMPA受容体は興奮性神経伝達を行う受容体で、てんかん発作の中心的な役割とされています。

フィコンパ錠（成分名：ペランパネル水和物）はシナプス後ニューロンのＡＭＰＡ受容体に対して、高選択的にかつ非競合的に拮抗します。

シナプス間隙のグルタミン酸濃度に関わらずナトリウムイオンの細胞内への流入を抑制し神経の過剰な興奮を抑えることができます。

フィコンパ錠（成分名：ペランパネル水和物）の特徴

フィコンパ錠（成分名：ペランパネル水和物）は部分発作（二次性全般化発作を含む）と強直間代発作で効能・効果を取得しています。

また2016年時点では単独の処方はできず、既存の抗てんかん薬で効果が見られない場合に、抗てんかん薬との併用で投与が可能です。