新世代抗てんかん薬一覧・作用機序・効能効果の違い

抗てんかん薬はカルバマゼピン(略号:CBZ 商品名:テグレトール)や、バルプロ酸ナトリウム(略号:VPA 商品名:デパケン)といった従来薬と、新世代薬に分類されます。

新世代の抗てんかん薬が続々と上市されたこともあり、頭の整理をするためにも新世代の抗てんかん薬の作用機序、効能・効果の違いについてまとめました。

てんかんは脳神経細胞の過剰な興奮が引き金となることから、抗てんかん薬は脳神経細胞に対して大きく下記の2つのアプローチで作用します。

  • 興奮系を抑える
  • 抑制系を増強する

新世代の抗てんかん薬の作用機序も同様に、

「興奮系を抑える」
「抑制系を増強する」
「興奮系を抑え、抑制系を増強する」

のいずれかとなります。

こう考えるととてもシンプルですね。

新世代抗てんかん薬一覧(一般名・略号・商品名)

脳神経細胞の興奮系に関与しているのがNaCa2+、抑制系に関与しているのがClです。
神経細胞内にNaやCa2+が流入すると神経細胞が興奮し、興奮系物質であるグルタミン酸が放出されます。

抑制系の神経伝達物質であるGABAGABAA受容体に結合すると神経細胞内にClが流入し興奮を抑制します。

つまり脳神経細胞の過剰な興奮を抑えるためには下記のように働けばいいわけです。

興奮系を抑制

  • Naチャネル抑制
  • Caチャネル抑制
  • グルタミン酸の働きを抑制

抑制系を増強

  • GABAの働きを増強

この仕組みを理解しておけば、複雑に感じる抗てんかん薬の作用機序がすんなりと頭に入ってきます。

新世代抗てんかん薬の作用機序を下記にまとめました。

一般名
略号
商品名
作用機序
ガバペンチン
GBP
ガバペン
興奮抑制
電位依存性Caチャネル抑制(α2δサブユニット)

抑制増強
脳内GABAの量を増やす

トピラマート
TPM
トピナ

興奮抑制
電位依存性Naチャネル抑制
電位依存性Caチャネル抑制(L型)
グルタミン酸受容体抑制(AMPA/カイニン酸型)
ヒト炭酸脱水酵素(Ⅱ型及びⅣ型)阻害

抑制増強
GABAA 受容体機能増強

ラモトリギン
LTG
ラミクタール

興奮抑制
電位依存性Naチャネル抑制

レベチラセタム
LEV
イーケプラ
興奮抑制
シナプス小胞たん白質2A(SV2A)結合
→グルタミン酸の放出調節
電位依存性Caチャネル抑制(N型)
細胞内Ca2+遊離抑制
ペランパネル水和物
PER

フィコンパ
興奮抑制
グルタミン酸受容体(AMPA 受容体)拮抗
→グルタミン酸による神経興奮抑制
ラコサミド
LCM
ビムパット
興奮抑制
Naチャネル不活性化の促進(緩徐)

 

効能・効果の違い 

2017年時点での新世代抗てんかん薬の効能・効果の違いです。

一般名
略号
商品名
部分発作 全般発作
ガバペンチン
GBP
ガバペン

併用のみ
×
トピラマート
TPM
トピナ

併用のみ
× 
ラモトリギン
LTG
ラミクタール
強直間代発作
単剤OK
Lennox-Gastaut症候群
併用のみ
 
レベチラセタム
LEV
イーケプラ
強直間代発作
併用のみ
ペランパネル水和物
PER
フィコンパ

併用のみ
強直間代発作
併用のみ
ラコサミド
LCM
ビムパット
×

 

この記事を書いた人

シナジーファルマ株式会社・伊川勇樹(いかわゆうき)

伊川 勇樹(いかわ ゆうき)

シナジーファルマ株式会社 代表取締役社長
薬剤師 経営管理学修士(MBA)

京都薬科大学卒。大手調剤DSチェーンにて店長、エリアマネージャーを経験後、名古屋商科大学院経営管理学修士課程にて2年間経営学を学び、経営管理学修士号(MBA)を取得。2013年4月にシナジーファルマ株式会社を設立。
「IT×薬剤師」で薬剤師業界の活性化のために日々奮闘中!!

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