ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬(MRA)一覧・作用機序・服薬指導のポイント

この記事を書いた人

伊川勇樹(いかわゆうき)

株式会社ティーダ薬局 代表取締役・管理薬剤師
薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」管理者

高血圧症治療薬であるミネラルコルチコイド受容体拮抗薬(MRA)は下記の3成分が存在します。

  • スピロノラクトン(商品名:アルダクトンA
  • エプレレノン(商品名:セララ
  • エサキセレノン(商品名:ミネブロ

Naの再吸収とKの排泄を抑えることからカリウム保持性利尿剤ともいわれます。
アルダクトンA、セララについては高血圧症だけでなく心不全にも適応があります。

降圧目的だけでなく、サイアザイド系利尿剤などの低カリウム血症防止や、心臓や腎臓などの臓器保護などを期待して処方される傾向があります。

作用機序

ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬(MRA)はレニン・アンデオテンシン・アルドステロン系の最終産物であるアルドステロンの働きを抑えることで降圧効果を示します。

【通常 アルドステロンの働き】

アルドステロンは尿細管上皮細胞に存在するミネラルコルチコイド受容体に結合

Naや水の再吸収尿中へのK排泄促進によって血中電解質・循環血液量を調節している

 

【アルドステロンの作用が過剰になった場合】

Naや水の再吸収が促進、体液量増加

血圧上昇を引き起こす

 

ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬(MRA)はアルドステロンがMRに結合するのを阻害し、アルドステロンの作用を抑え降圧作用を示します。

またミネラルコルチコイド受容体は尿細管だけでなく心臓や血管にも存在しており、アルドステロンの作用が過剰となると腎臓や心臓、血管の組織障害が促進されてしまいます。

ステロイド骨格の有無

スピロノラクトンは性ホルモンと同じステロイド骨格を持っていることから女性型乳房などの抗男性ホルモン作用を示してしまうことがあります。

一方で、エプレレノン、エサキセレノンはステロイド骨格を持たず、性ホルモンの副作用が少ないのが特徴です。

服薬指導での確認項目

  • 高カリウム血症に注意【共通】
    自覚症状は手足や唇のしびれ・手足の麻痺・筋力の減退
  • 血圧低下によるめまい、ふらつきに注意、車の運転注意【共通】
  • 胸の張りがある場合は相談を【アルダクトン】
  • セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)避ける【セララ・ミネブロ】
  • CYP3A阻害剤・誘導剤と併用注意【セララ・ミネブロ】
  • 強力なCYP3A4阻害剤と併用禁忌【セララ】
  • クラリスロマイシン・ベラパミルなどCYP3A4阻害薬併用時は25mgが上限【セララ】
  • カリウム製剤と併用禁忌【セララ(降圧剤として使用時)・ミネブロ】
  • 尿酸値が上昇した場合は薬の影響があり【セララ・ミネブロ】

この記事を書いた人

伊川勇樹(いかわゆうき)

株式会社ティーダ薬局 代表取締役・管理薬剤師
薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」管理者

2006年 京都薬科大学 薬学部卒。

調剤併設ドラッグストアのスギ薬局に新卒で入社。
調剤部門エリアマネージャーを経験後、名古屋商科大学院経営管理学修士課程にて2年間経営学を学び、経営管理学修士号(MBA)を取得。
2013年4月、シナジーファルマ株式会社を設立。
2013年8月、薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」をリリース。

薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」は臨床で役立つ学術情報や求人広告を発信し月間24万PV(2023年6月時点)のアクセスが集まるメディアとして運営中。

2021年より福岡県北九州市にてティーダ薬局を運営(管理薬剤師)。

1983年11月 岡山県倉敷市で生まれ、水の都である愛媛県西条市で育つ。
大学より京都・大阪で14年間、沖縄Iターン特集立ち上げのため沖縄県で4年間暮らし、現在は福岡県民。
二児の父親。

当面の目標は、
「息子達の成長スピードに負けないこと」

座右の銘は、
「まくとぅそうけい なんくるないさ」
=「誠実に心をこめて精進していれば、なんとかなる!!」

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