AT1受容体に親和性の高いARBがオルメサルタンメドキソミル(商品名:オルメテック)です。
オルメサルタンメドキソミルは服用後、腸管や肝臓、血漿で加水分解を受けて活性体のオルメサルタンになります。
オルメサルタンの作用機序、特徴、服薬指導の要点についてまとめてみました。
アンデオテンシンⅡがアンデオテンシン受容体(AT1受容体)に結合すると、血管平滑筋が収縮し血圧が上昇します。
オルメサルタンをはじめARBはアンデオテンシンⅡがAT1受容体に結合するのを阻害することで、血圧の上昇を抑える作用があります。
アンデオテンシン受容体にはAT1受容体とAT2受容体のサブタイプがあるのですが、オルメサルタンはAT1受容体に対して選択的に競合拮抗します。
オルメテックのインタビューフォームによると、健康成人に空腹時単回投与した時のTmaxとT1/2は下記の通りとなっています。
規格 | Tmax(hr) | T1/2(hr) |
10mg | 1.67 | 10.2 |
20mg | 2.17 | 11.0 |
オルメテックの薬のしおりによると、オルメテックを飲み忘れた場合は「気づいた時に服用すること」となっています。
飲み忘れた場合は、気がついた時点で1回分を飲んでください。ただし、次の飲む時間が近い場合は、忘れた分を飲まないで、次の飲む時間に1回分を飲んでください。絶対に2回分を一度に飲んではいけません。
引用元 オルメテック薬のしおり
・1日1回でOK(服用タイミングの縛りなし)
・1日最大40mgまで
・食事の影響を受けず、飲み忘れ時は気づいた時に服用
・BP変動によるふらつきに注意
(車の運転・高い所での作業に注意)
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