半減期が長く長時間作用型のARBがイルべサルタンです。
商品名はアバプロ(メーカー:大日本住友製薬)や、イルベタン(メーカー:塩野義製薬)として販売されています。
イルべサルタンの作用機序、特徴についてまとめてみました。
アンデオテンシンⅡがアンデオテンシン受容体(AT1受容体)に結合することで血管平滑筋が収縮し血圧が上昇します。
イルベタンをはじめとしたARBはアンデオテンシンⅡがAT1受容体に結合するのを防ぐことで、血圧の上昇を抑えます。
アンデオテンシン受容体にはAT1受容体とAT2受容体のサブタイプがあるのですが、イルベタンはAT1にのみ競合的拮抗するため、血圧の上昇を抑え、また血圧を低下させる作用があると考えられています。
アバプロのインタビューフォームによると、健康成人男性に空腹時単回投与した時のTmaxとT1/2は下記の通りです。
規格 | Tmax(hr) | T1/2(hr) |
50mg | 1.4±0.7 | 10.1±5.9 |
100mg | 1.6±0.9 | 13.6±15.4 |
他のARBに比べて半減期が長いのが特徴です。
イルべサルタンを飲み忘れた場合、主治医から特別指示がない場合は「気づいた時に服用すること」となっています。
飲み忘れた場合は、気がついた時にすぐに飲んでください。ただし、次に飲む時間が近いときは、1回とばしてください。絶対に2回分を一度に飲んではいけません。
引用元 アバプロ薬のしおり
主としてCYP2C9による酸化的代謝とグルクロン酸抱合により代謝。
・1日1回投与の長時間作用型ARB
・1日最大は200mg
・飲み忘れた場合は気づいた時に服用
・BP変動によるふらつきに注意
(自動車の運転・高いところの作業に注意)
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