SGLT2阻害薬の一覧・代謝・tmax・半減期の比較
例：ナウゼリン坐剤 アルピニー坐剤 間隔
例：ナウゼリン坐剤 アルピニー坐剤 間隔
株式会社ティーダ薬局 代表取締役・管理薬剤師
薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」管理者
糖を尿中から排泄させる糖尿病治療薬「SGLT2阻害薬」。
作用機序は近尿細管に存在するSGLT2（ナトリウムグルコース共輸送体２）を選択的に阻害することで、腎臓でのグルコースの再吸収を抑え、尿からグルコースを排出させます。
尿中の糖濃度が高くなることから「尿路感染」が問題となったり、高齢者や利尿薬を併用される場合に「脱水症状」が問題となる薬剤です。
副作用は「頻尿」が最も多く報告されており、薬局では「こまめな水分の摂取」を呼びかける必要があります。
SGLT2阻害薬はハイリスク薬に位置づけられており、特定薬剤管理指導加算（特管）の対象となります。
DPP4阻害薬やSU剤、αGI、ビグアナイド（BG）薬、インスリン製剤など他の糖尿病治療薬や、β遮断薬、ステロイド、甲状腺ホルモン剤などとの併用時には特に血糖コントロールに注意する必要があります。
SGLT2阻害薬について、用法・用量、代謝経路などの特徴をまとめました。
イプラグリフロジンＬ-プロリン
通常、成人にはイプラグリフロジンとして50mgを1日1回朝食前又は朝食後に経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら100mg1日1回まで増量することができる。
UGT2B7によるグルクロン酸抱合代謝
tmax 1.43±1.86
t1/2 14.97±4.58
2型糖尿病患者に50mg食前単回投与時
単位:hr
アステラス製薬
ダパグリフロジンプロピレングリコール
通常、成人にはダパグリフロジンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら10mg1日1回に増量することができる。
UGT1A9
tmax 1.25
t1/2 12.1
健康成人男性に10mg空腹時単回投与時
単位:hr
ブリストル・アストラゼネカ・小野
ルセオグリフロジン水和物
通常、成人にはルセオグリフロジンとして2.5mgを1日1回朝食前又は朝食後に経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら5mg1日1回に増量することができる。
ＣＹＰ３Ａ４・５、４Ａ１１、４Ｆ２、４Ｆ３Ｂ、ＵＧＴ１Ａ１、ＵＧＴ１Ａ８，ＵＧＴ１Ａ９
tmax 1.11±0.546
t1/2 11.2±1.05
健康成人男性2.5mg空腹時単回投与時
単位:hr
大正製薬・ノバルティス・大正富山
トホグリフロジン水和物
通常、成人にはトホグリフロジンとして20mgを1日1回朝食前又は朝食後に経口投与する。
ＣＹＰ２Ｃ１８、４Ａ１１、４Ｆ３Ｂ
tmax 1.00±0.000
t1/2 5.29±0.508
健康成人男性20mg単回投与時
単位:hr
興和（デベルザ）、サノフィ（アプルウェイ）
カナグリフロジン水和物
通常，成人にはカナグリフロジンとして100mgを1日1回朝食前又は朝食後に経口投与する。
ＵＧＴ１Ａ９・２Ｂ４
tmax 1.0
t1/2 10.2
2型糖尿病患者に100mg単回投与時(食前)
単位:hr
田辺三菱
ジゴキシンの併用
P-糖蛋白質阻害作用のためジゴキシンのCmax及びAUCがそれぞれ36％及 び20％上昇したとの報告あり。
リファンピシン，フェニトイン， フェノバルビタール，リトナビルの併用
UGT1A9及びUGT2B4をこれらの薬剤が誘導（カナグルの Cmax 及びAUC が低下したとの報告がある）
エンパグリフロジン
通常，成人にはエンパグリフロジンとして10mgを1日1回朝食前又は朝食後に経口投与する。 なお，効果不十分な場合には，経過を十分に観察しながら25mg1日1回に増量することができる。
UGT2B7，UGT1A3，UGT1A8 及び UGT1A9
tmax 1.50
t1/2 9.88
健康成人男性10mg空腹時単回投与時
単位:hr
ベーリンガー
株式会社ティーダ薬局 代表取締役・管理薬剤師
薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」管理者
2006年 京都薬科大学 薬学部卒。
調剤併設ドラッグストアのスギ薬局に新卒で入社。
調剤部門エリアマネージャーを経験後、名古屋商科大学院経営管理学修士課程にて2年間経営学を学び、経営管理学修士号(MBA)を取得。
2013年4月、シナジーファルマ株式会社を設立。
2013年8月、薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」をリリース。
薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」は臨床で役立つ学術情報や求人広告を発信し月間24万PV（2023年6月時点）のアクセスが集まるメディアとして運営中。
2021年より福岡県北九州市にてティーダ薬局を運営（管理薬剤師）。
1983年11月 岡山県倉敷市で生まれ、水の都である愛媛県西条市で育つ。
大学より京都・大阪で14年間、沖縄Iターン特集立ち上げのため沖縄県で4年間暮らし、現在は福岡県民。
二児の父親。
当面の目標は、
「息子達の成長スピードに負けないこと」
座右の銘は、
「まくとぅそうけい なんくるないさ」
＝「誠実に心をこめて精進していれば、なんとかなる！！」
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