オテズラ（アプレミラスト）作用機序・調剤・服薬指導のポイント

尋常性乾癬、関節症性乾癬、ベーチェット病の内服治療薬であるアプレミラスト（商品名：オテズラ）。

アプレミラスト（オテズラ）の作用機序や調剤時、服薬指導でのポイントをまとめました。

作用機序

アプレミラストはホスホジエステラーゼ4（PDE4）阻害剤です。

乾癬患者の免疫細胞や表皮組織ではPDE4が過剰に発現しており、環状アデノシン1リン酸（cAMP）が低下することで炎症性メディエーターの産生が亢進した状態となっています。

アプレミラストはホスホジエステラーゼ4（PDE4）を阻害。

細胞内のcAMPレベルを上昇させることで、下記のような炎症性サイトカインの産生を制御します。

腫瘍壊死因子-α（TNF-α）、IL-1β、IL-2、IL-6、IL-8、IL-12、IL-17、IL-23、IFN-γ 等

これらの炎症性サイトカインの産生を抑えることで角化細胞の活性化・増殖、脈管増生を抑制し、表皮肥厚・乾癬病変を改善させます。

スタートの服用

下痢、悪心、嘔吐等の副作用の発現を抑えるためにも、少量からのスタートとなります。

投与開始時はのスターターパックを使用します。

特徴・服薬指導のポイント

• 主にCYP3A4で代謝
• ウイルス、細菌、真菌等による重篤な感染症があらわれる可能性があるので注意して観察（重大な副作用0.7%程度）
• 頻度不明で下痢の副作用あり、水のような便、泥状の便があれば要相談を
• フィルムコーティング錠のため粉砕や半錠の安定性のデータなし
• 重度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス値が30mL/min未満）は30mg分1などの減量を考慮する
• 食事の影響をうけない（空腹時・食後でも問題ない）
• コップ1杯程度の多めの水で服用指導