デルゴシチニブ（コレクチム軟膏）作用機序・服薬指導のポイント

アトピー性皮膚炎の外用薬として2020年に製造販売承認されたのがJAK阻害薬のデルゴシチニブ（商品名：コレクチム軟膏0.05%）です。
発売日は2020年6月24日予定となっています。

従来のステロイドと異なる新しい作用機序の外用剤となります。

アトピー性皮膚炎は増悪と寛解を繰り返すそう痒のある湿疹を主病変とする病気で、日常生活に支障がでない寛解状態への導入と長期維持が治療の目標となります。

通常、アトピー性皮膚炎ではステロイドの外用薬が第一選択薬として使用されますが、
副作用でステロイドの使用が困難な部位や、ステロイドで寛解へ導入した後の移行や、プロトピック軟膏（一般名：タクロリムス）で効果不十分な場合などに、新しい作用機序であるJAK阻害薬が使用される可能性があります。

承認時は成人のみとなっていますが、2歳以上16歳未満の小児アトピー性皮膚炎患者へも臨床試験を行っていることから、
子供への適応も期待されます。
→2021年5月　小児の適応を取得しました。

デルゴシチニブ（商品名：コレクチム軟膏）の作用機序や特徴、服薬指導でのポイントをまとめました。

作用機序

JAK（ヤヌスキナーゼ）はアトピー性皮膚炎に関わるIL（インターロイキン）やIFN（インターフェロン）といった炎症性サイトカインの細胞内シグナル伝達に関与する分子です。

JAKにはJAK1、JAK2、JAK3、Tyk2といったJAKファミリーがあり、下記のように炎症性サイトカインのシグナル伝達に関与しています。

これらの炎症性サイトカインが刺激されるとT細胞、B細胞、マスト細胞、単球が活性化され、免疫細胞や炎症細胞が活性化されアトピー性皮膚炎の増悪に繋がります。

JAK阻害薬であるデルゴシチニブ（商品名：コレクチム軟膏）は、JAKの働きを阻害し、炎症生サイトカインのシグナル伝達を抑え、抗炎症作用と抗そう痒作用を示します。

またフィラグリンやロリクリンといった皮膚のバリア機能に関わる分子の発現低下も抑制します。

特徴・調剤・服薬指導のポイント

• 通常の用法は成人に対して0.5%製剤を1日2回塗布
• 小児は0.25%製剤を1日2回　0.5%まで増量可
• 2回塗布は12時間以上の間隔をあけるのが望ましい（過度な血中濃度の上昇を抑えるため）
• 1回あたりの塗布量は5gまで
• 保管は室温保存（1〜30℃）
• 4週間以内に皮疹の改善が認められない場合は，使用を中止
• 1FTUが約0.5gになるように設計されたチューブ
• 1FTUで大人の手のひら2枚分くらいの面積に塗布が可能
• ティッシュが皮膚につく、皮膚がテカる程度が使用量の目安
• 主な副作用は適用部位毛包炎（3.1%）、適用部位ざ瘡（2.8%）、適用部位刺激（2.6%）、適応部位紅斑（2.0%）第三相長期試験n＝352
• 油脂性懸濁型軟膏剤
• 1日最大量は10g（2本）のため新薬の処方制限は理論上は120g（28本）だが、都道府県によって見解は異なるので必ずしも28本一度に処方できるとは限らない
• タクロリムスとは併用禁忌ではないが、併用の場合は、薬価の高い薬剤の併用であることからも医科側のレセプトで併用する理由のコメントがあった方がよい（メーカーより）
• 使用中の光線療法は禁止ではない

参考
コレクチム軟膏インタビューフォーム