アルコール依存症治療薬一覧・作用機序の違い・服薬指導の注意点

アルコール依存症治療薬は大きく下記の3つに分類されます。

  • 抗酒薬(嫌酒薬)
  • 断酒補助薬
  • 飲酒量低減薬

アルコール依存症の治療目標は原則、断酒の達成と継続ですが、アルコール依存症の患者にとって断酒が達成困難となり、治療を放棄されるケースも珍しくありません。

日本では2019年に断酒ではなく、飲酒量の低減を目標とした治療薬セリンクロ錠(一般名:ナルメフェン塩酸塩水和物)の製造販売承認を大塚製薬が取得しました。

アルコール依存症治療薬について作用機序の違い、調剤時や服薬指導時の注意点をまとめました。

アルコール依存症治療薬一覧・分類

アルコール依存症治療薬は、

抗酒薬・嫌酒薬といわれる液体タイプのシアナマイド(一般名:シアナミド)、原末のノックビン(一般名:ジスルフィラム)、断酒補助薬レグテクト(一般名:アカンプロサート)、飲酒量低減薬セリンクロ(一般名:ナルメフェン)、

合計4種類が存在します。

分類 一般名 商品名 作用機序
抗酒薬 シアナミド シアナマイド アセトアルデヒド脱水素酵素を阻害しアセトアルデヒドを蓄積させる
ジスルフィラム ノックビン
断酒補助薬 アカンプロサート レグテクト グルタミン酸作動性神経活動の亢進抑制
飲酒量低減薬 ナルメフェン セリンクロ オピオイドμ(ミュー)受容体アンタゴニスト
報酬系回路のドパミン神経系を抑制
(過剰な快を減少)
オピオイドκ(カッパ)受容体部分アゴニスト
減酒に伴うストレスの緩和
(過剰な不快を減少)

 

アルコール依存症治療薬作用機序

図1 アルコール依存症治療薬作用機序

 

【抗酒薬・嫌酒薬】シアナミド・ジスルフィラム作用機序

アルコールは摂取後、体内でアセトアルデヒドへ、アセトアルデヒド脱水素酵素によって、酢酸に分解されます。

抗酒薬であるシアナミドやジスルフィラムは肝臓のアセトアルデヒド脱水素酵素を阻害することでアセトアルデヒドの分解を防ぎ、悪心・嘔吐、頭痛、動悸、顔面紅潮、呼吸困難を引き起こします。

つまり、飲酒によって不快な症状を無理やり引き起こさせ断酒させるのが抗酒薬(嫌酒薬)です。

【断酒補助薬】アカンプロサート作用機序

アルコール依存症では興奮性神経であるグルタミン酸作動性神経活動が亢進した状態になっており、興奮性神経伝達と抑制性神経伝達のバランスが崩れていると考えられています。
アカンプロサートは亢進したグルタミン酸作動性神経活動を抑え、興奮性神経伝達と抑制性神経伝達のバランスを整え、飲酒欲求を抑えると考えられています。

【飲酒量低減薬】ナルメフェン作用機序

アルコール依存症は飲酒によるの情動を求める「正の強化」と、アルコールを繰り返し摂取することで快が減少し、代償的に強くなる不快を避けるために飲酒をする「負の強化」によって、飲酒行動がコントロールできなくなっていくと考えられています。

そして快、不快の強化にはオピオイド受容体が関与していると考えられています。

μ(ミュー)オピオイド受容体
δ(デルタ)オピオイド受容体
→ナルメフェンがアンタゴニスト活性
アルコール摂取によって過剰となる「快」を抑制

κ(カッパ)オピオイド受容体
→ナルメフェンが部分アゴニスト活性
アルコール依存症によって過剰となる「不快」を抑制
減酒に伴うストレスを減少させる

アルコール依存症治療薬の調剤・服薬指導の注意点

 

【抗酒薬・嫌酒薬】シアナミド(商品名:シアナマイド)・ジスルフィラム(商品名:ノックビン)

  • アルコールを含む食品(奈良漬など)、化粧品は中毒症状を引き起こす可能性があるため使用注意
  • 重篤な肝・腎・心障害には禁忌
  • 糖尿病の患者はアルコール性低血糖を起こしやすいため慎重投与
  • 服用中は医師の指示以外の飲酒は禁止
  • 注意力・集中力・反射運動能力の低下の可能性があるため車の運転はさせない

 

【断酒補助薬】アカンプロサート(商品名:レグテクト)

  • 断酒の意志がある患者が対象
  • 高度の腎障害には禁忌
  • 食後投与(空腹時だと血中濃度の上昇の可能性があるため)
  • 投与期間は原則24週間
  • 主な副作用は下痢

 

【飲酒量低減薬】ナルメフェン(商品名:セリンクロ)

  • 飲酒量低減治療の意志がある患者のみに使用
  • 食事の影響はない
  • オピオイド系薬剤とは併用禁忌
  • 通常は飲酒の1〜2時間前に服用
  • 服用を忘れ飲酒をはじめた場合、通常は飲酒終了までなら気づいた時に服用
  • 注意力障害・浮動性めまい・傾眠などを起こすことがあるため車の運転は注意
  • 主な副作用は悪心・浮動性めまい・傾眠

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この記事を書いた人

伊川勇樹

伊川勇樹(いかわゆうき)

シナジーファルマ株式会社 代表取締役
薬剤師

2006年 京都薬科大学 薬学部卒。

調剤併設ドラッグストアのスギ薬局にて店長、調剤部門エリアマネージャーを経験後、名古屋商科大学院経営管理学修士課程にて2年間経営学を学び、経営管理学修士号(MBA)を取得。
2013年4月、シナジーファルマ株式会社を設立。
2013年8月、薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」をリリース。

「インターネットをつうじて薬学業界の発展と地域医療の活性化に貢献する」
というミッションのもと「薬剤師」と「ITベンチャー経営者」の二刀流で日々奮闘中。

1983年岡山県倉敷中央病院で生まれ、水の都である愛媛県西条市で育つ。
大学より京都、大阪で14年間過ごし、現在は沖縄県民。
一児の父親。

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