メラトベル顆粒(メラトニン)作用機序・調剤・服薬指導のポイント

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伊川勇樹(いかわゆうき)

株式会社ティーダ薬局 代表取締役・管理薬剤師
薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」管理者

「小児期の神経発達症に伴う入眠困難の改善」に適応のあるメラトベル顆粒0.2%

成人には適応はなく、6歳以上15歳以下の小児が対象となります。

慢性的な睡眠不足と睡眠覚醒リズムが不規則で問題があると、多動や過活動、興奮症状を示すことが多くなり、神経発達症の特性を強めてしまいます。

これまで、日本では小児に対する睡眠改善薬が存在しなかったことから、開発が進められ、2020年6月に発売されたのがメラトニンを有効成分としたメラトベル顆粒0.2%です、

メラトベル顆粒0.2%の作用機序や調剤時、服薬指導のポイントについてまとめました。

作用機序

メラトベル顆粒の有効成分は内因性ホルモンと同一の化学構造式を持つメラトニン

メラトニンはトリプトファンからセロトニン(5-HT) を経て主として松果体から分泌される生体内ホルモンです。

メラトニンは視床下部の視交叉上核に高発現しているメラトニン受容体MT1、MT2を活性化し、下記のような作用機序で入眠困難の改善に繋げます。

サブタイプ 働き
MT1 睡眠の導入に関与
MT2 体内時計のリズムを整える

 

特徴・服薬指導のポイント

  • 1g中にメラトニン2mg含有
  • 睡眠衛生指導(1. 朝の光を浴びる 2. 朝ごはんを食べる 3. 昼間、体を動かす 4. 夜暗くして早く寝る)をされていることが前提
  • 6歳未満及び16歳以上の患者への有効性及び安全性の評価を実施していない
  • 就寝の直前に服用させる
  • 通常は1回1mg  MAX4mg
  • 増量の際には1週間以上の間隔をあける
  • 食事の影響を受ける
    (空腹時に比べ食後投与時の Cmax は15.4%低下AUC0-10h は18.7%増加しt1/2は11.9%増加 健康成人1mg投与6例中)
  • 主にCYP1A2で代謝
  • フルボキサミン(商品名:ルボックス・デプロメール)と併用禁忌
  • おくすりのめたね、オレンジジュース、ヤクルト、カルピス、牛乳での配合問題なし
  • 投与3ヶ月後を目処に有効性・安全性の評価をする 
  • 保管は室温30℃以下で冷蔵庫に入れる必要はない
  • 光で分解されるので空き缶や引き出しでに保管を
  • 車や窓付近には置かない

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伊川勇樹(いかわゆうき)

株式会社ティーダ薬局 代表取締役・管理薬剤師
薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」管理者

2006年 京都薬科大学 薬学部卒。

調剤併設ドラッグストアのスギ薬局に新卒で入社。
調剤部門エリアマネージャーを経験後、名古屋商科大学院経営管理学修士課程にて2年間経営学を学び、経営管理学修士号(MBA)を取得。
2013年4月、シナジーファルマ株式会社を設立。
2013年8月、薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」をリリース。

薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」は臨床で役立つ学術情報や求人広告を発信し月間24万PV(2023年6月時点)のアクセスが集まるメディアとして運営中。

2021年より福岡県北九州市にてティーダ薬局を運営(管理薬剤師)。

1983年11月 岡山県倉敷市で生まれ、水の都である愛媛県西条市で育つ。
大学より京都・大阪で14年間、沖縄Iターン特集立ち上げのため沖縄県で4年間暮らし、現在は福岡県民。
二児の父親。

当面の目標は、
「息子達の成長スピードに負けないこと」

座右の銘は、
「まくとぅそうけい なんくるないさ」
=「誠実に心をこめて精進していれば、なんとかなる!!」

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