片頭痛治療薬・トリプタン製剤一覧・比較（Tmax・半減期）

片頭痛の発作時に処方されるのがトリプタン製剤です。

トリプタン製剤は5成分が上市されていますが、
「飲み方」「間隔」「1日最大量」にそれぞれ違いがあります。

トリプタン製剤についてTmaxやT1/2の比較、飲み方や作用機序について、まとめました。

トリプタン製剤一覧・Tmax・T1/2（半減期）

Tmax・T1/2は各インタビューフォーム参照

片頭痛の原因（三叉神経血管説・血管説）

片頭痛の原因には「血管説」や「神経説」などがありますが、最も有力なのが「三叉神経血管説」です。

何らかの原因で脳の血管が拡張すると「三叉神経」が圧迫され、痛みの原因となる神経ペプチド（サブスタンスP、カルシトニン遺伝子関連ペプチド等）を放出します。

• 神経ペプチドが放出される
  ↓
• 血管に炎症がおこる
  ↓
• 血管がさらに拡張する
  ↓
• 周りの三叉神経を刺激
  ↓
• 刺激が大脳に伝わり「痛み」を感じる

血管の拡張にはセロトニンが関与しているといわれており、何らかの原因で血漿中のセロトニンが過剰放出されると「血管が収縮」し、その後セロトニンが代謝されることで「急激に血管が拡張」し拍動性頭痛が生じることを「血管説」といわれます。

トリプタン製剤は

• 血管を収縮させ「過剰な血管拡張を抑える」
• 痛みの原因となる「神経ペプチドの放出を抑える」

といったメカニズムで作用し、まさに理にかなった薬剤といえるでしょう。

もう少し詳しく、トリプタン製剤の作用機序について解説します。

トリプタン製剤作用機序（5-HT_1B/D受容体作動）

トリプタン製剤は片頭痛によって過剰に拡張した「脳の血管を収縮」させ、痛みの原因となる「神経ペプチド」の放出を抑制します。

片頭痛にはセロトニンやセロトニン受容体が関与しています。

セロトニン受容体には5-HT₁〜5-HT₇の7種類あるのですが、脳の血管に多く存在するのが5-HT₁受容体です。

5-HT₁受容体の中でもトリプタン製剤が作用するのが5-HT_1B受容体と5-HT_1D受容体です。

脳内の血管平滑筋に存在する5-HT_1B受容体を作動させることで、過剰な脳の血管の拡張を収縮させ、
脳内血管周辺の三叉神経に存在する5-HT_1D受容体を作動させることで、神経ペプチド（サブスタンスP、カルシトニン遺伝子関連ペプチド等）の遊離を抑え血管拡張、硬膜の炎症、中枢性疼痛の伝達を抑制します。

このような作用機序からトリプタン製剤は5-HT_1B/1D受容体作動薬といわれます。