Drから「気管支喘息に適応のある第二世代の抗ヒスタミン薬は何がある?」
と聞かれた場合、みなさんの薬局では何の薬剤を思い浮かべるでしょうか?
これは僕自身が実際に聞かれた経験があるのですが、すぐに答えられず治療薬マニュアルに頼った苦い経験があります。
第二世代の抗ヒスタミン薬についてどの薬剤が気管支喘息に適応があるのか?
頭に入れておくと医療従事者や患者さんへの対応に役立つことがあるかと思います。
気管支喘息に適応のある抗アレルギー薬と、その作用機序についてまとめてみました。
2016年時点で気管支喘息に適応のある第二世代抗ヒスタミン薬は下記のとおりとなっています。
商品名 | 一般名 |
アゼプチン | アゼラスチン塩酸塩 |
アレジオン | エピナスチン塩酸塩 |
ザジテン | ケトチフェンフマル酸塩 |
ゼスラン・ニポラジン | メキタジン |
オキサトミド |
なぜ抗ヒスタミン薬が気管支喘息に効能・効果があるのか?
作用機序について解説したいと思います。
ベースとなる薬理作用はヒスタミンH1受容体拮抗作用です。
ヒスタミンがヒスタミンH1受容体に結合すると気管支が収縮し気管支喘息を引き起こします。
抗ヒスタミン薬はヒスタミンがヒスタミンH1受容体に結合するのを防ぐことで、気道の収縮を抑え、気管支喘息の発作を抑えます。
気管支喘息に適応のある抗ヒスタミン薬はヒスタミンH1受容体拮抗作用に加え、下記のような+αの作用を有しています。
商品名 | 一般名 | 作用機序 |
アゼプチン | アゼラスチン塩酸塩 | ロイコトリエン産生抑制 ロイコトリエン遊離抑制 ロイコトリエン受容体拮抗作用 炎症細胞の遊走・浸潤抑制作用、活性酸素産生抑制作用 |
アレジオン | エピナスチン塩酸塩 | ロイコトリエン受容体拮抗作用 PAF拮抗作用 |
ザジテン | ケトチフェンフマル酸塩 | ロイコトリエン遊離抑制 抗PAF作用 |
ゼスラン ニポラジン |
メキタジン | ロイコトリエン遊離抑制 ロイコトリエン受容体拮抗作用 抗PAF作用 |
オキサドミド | ロイコトリエン遊離抑制 ロイコトリエン受容体拮抗作用 ロイコトリエン産生抑制 抗PAF作用 |
各薬剤 インタビューフォーム参照
気管支喘息に深く関与しているケミカルメディエーターがロイコトリエンです。
ロイコトリエンがロイコトリエン受容体に結合すると、気道過敏性が亢進し、また気道が収縮することで気管支喘息が生じます。
ロイコトリエンはケミカルメディエーターの中でも平滑筋収縮作用が最も強力と言われています。
抗アレルギー薬の中には、ロイコトリエンなどのケミカルメディエーターの遊離抑制作用や、ロイコトリエン受容体拮抗作用がある薬剤があります。
またセルテクトやアゼプチンにはロイコリエンの産生を抑える作用もあります。
抗ヒスタミン作用だけでなくロイコトリエンにも作用することで、気管支喘息を抑えます。
気管支喘息に関与しているもうひとつのケミカルメディエーターがPAF(血小板活性化因子)です。
PAFは血小板を凝集し血管を広げることで、気管支を収縮させ、気管支喘息を引き起こすファクターとなります。
アレジオン、ザジテン、ニポラジン・ゼスラン、セルテクトには抗PAF作用やPAFの遊離を抑える作用があります。
新人薬剤師のころ、服薬指導で患者さんに不安を抱かせてしまったことがありました。
その患者さんにはゼスランが処方されていたのですが、
「これは鼻水を抑えるお薬です」
と説明したところ
「鼻水は全くでないけど、薬間違ってへんか??」
と言われた経験がありました。
お話しを聞いていると、ここ最近咳が止まらず気管支喘息で処方されていることが分かりました。
もし当時、
「ゼスラン=気管支喘息に適応あり」
と頭の中に入っていれば、間違った説明にならなかったでしょう。
このように服薬指導で不安や誤解を与えないためにも
「気管支喘息に適応のある第二世代抗ヒスタミン薬」
を覚えておくことをオススメします。
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