ロトリガ・エパデールの作用機序・比較・違い・服薬指導のポイント

EPAの入った高脂血症治療薬にエパデールとロトリガがあります。

薬局では、

「TGが下がらない場合にエパデールからロトリガへの切り替え」
「値段が高いからロトリガからエパデールのジェネリックに切り替え」

といったケースに遭遇することもあるかと思います。

エパデールとロトリガの作用機序、違い、服薬指導での要点についてまとめました。

イコサペント酸エチル製剤一覧

エパデールの有効成分はイコサペント酸エチル（EPA）です。

ロトリガにはイコサペント酸エチル(EPA)に加えてDHAが入ったオメガ-3脂肪酸エチルが一般名となっています。

規格・含有量は下記の通りです。

効能・効果

用法・用量(食直後に服用)

エパデール、ロトリガは空腹時に服用するとAUCやCamxが低下するため食直後に服用します。

エパデールSの用法・用量

高脂血症の場合
1回EPA900mg1日2回 or 1回EPA600mg1日3回
TGが異常の場合のみ1回EPA900mg1日3回
MAX EPA2700mg

閉塞性動脈硬化症の場合
1回EPA600mg1日3回

ロトリガ粒状カプセルの用法・用量

高脂血症の場合
1回2g1日1回
(EPA930mgDHA750mg)
MAX1回2g1日2回
(EPA1860mgDHA1500mg)

作用機序

EPAは主に

• 中性脂肪低下作用
• LDLコレステロール低下作用
• HDLコレステロール上昇作用
• 抗血小板作用
• 動脈の弾力性保持作用

があります。

中性脂肪（TG）低下の作用機序

• 肝臓でのTGの合成に関わる脂肪酸合成酵素やTG合成酵素の活性化を抑制
• TGの元となる脂肪酸の代謝を高める（β酸化亢進）
• リポ蛋白リパーゼ（LPL）の活性を高めTGの代謝を促進

LDL低下・HDL上昇の作用機序

HDLコレステロールをVLDLに変換させたり、VLDLをLDLコレステロールに変換する際に働くコレステロールエステル転送蛋白(CETP)の発現を抑えることで HDLコレステロールを増加させ、LDLコレステロールを低下させます。

LDLコレステロールには「小型」と「大型」があり、特に有害なのは「小型」で血液中に長く留まり血管を傷つけてしまいます。

EPAは「小型」のLDLコレステロールを低下させるのが特長です。

抗血小板作用

EPAは血小板凝集を抑制することで、抗血小板作用を示します。
EPAは血小板凝集抑制作用のあるPGI3となったり、血小板凝集を促進させるTXA2の産生を抑える働きがあります。

またEPAはPPARαの発現量を増やすことも報告されています。

PPARαを活性化する高脂血症治療薬にフィブラート系薬剤があります。

効果・強さの違い

ロトリガのインタビューフォームを元に

「ロトリガ2g分1」
「ロトリガ4g分2」
「エパデール1800mg分3」

で12週間服用した時のTG、総コレステロール(TC)、LDL、HDLの変化率(%)を表にしています。

ロトリガ2g ：n＝203
ロトリガ4g ：n＝208
EPA1800mg：n＝194

中性脂肪を下げる強さですが、
ロトリガ2g分1とエパデール1800mg分3(600mg×毎食直後)は同程度となっています。

服薬指導ポイント

• 空腹時服用でAUC・Cmax低下
  ⇒必ず食事のすぐ後（食直後）に服用指導
• 噛まずに服用指導
• 通常は飲み忘れた場合は次回から正しい量を服用指導
• 抗血栓薬と併用時は出血傾向に注意