タケキャブ（ボノプラザン）の作用機序、効能・効果、用法・用量は？？

2014年12月26日に武田薬品の酸関連疾患治療剤タケキャブ®錠（ボノプラザンフマル酸塩）が厚生労働省から承認を受けました。

タケキャブ®錠（ボノプラザンフマル酸塩）はカリウムイオン競合型アシッドブロッカー（Potassium-Competitive AcidBlocker : P-CAB）とも呼ばれる新しい作用機序を有する薬剤です。

では、タケキャブ®錠（ボノプラザンフマル酸塩）の作用機序を見ていきたいと思います。

タケキャブ（ボノプラザン）の作用機序・作用部位

胃酸の分泌には胃壁細胞における酸分泌の最終段階に位置する H+, K+-ATPase（プロトンポンプ）が大きく関与しています。H+, K+-ATPase（プロトンポンプ）か稼働するためにはカリウムイオンが必要でありますが、タケキャブ（ボノプラザン）はカリウムイオンと競合的に阻害することで胃酸分泌を抑制します。

タケキャブ（ボノプラザン）の特徴・ランソプラゾール・ラベプラゾールとの違い

 
・既存のＰＰＩは酸による活性化が必要であるが、タケキャブ®錠（ボノプラザンフマル酸塩）は酸による活性化を必要としない。
⇒作用が強力

・既存のＰＰＩは酸に不安定なため、分泌細管に長く留まることができないが、タケキャブ®錠（ボノプラザンフマル酸塩）は分泌細管に高濃度に集積し、長時間残存する。
⇒作用が長い

タケキャブ（ボノプラザン）の効能・効果

 
○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、逆流性食道炎、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制

○下記におけるヘリコバクター・ピロリの除菌の補助
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃 MALT リンパ腫、特発性血小板減少性紫斑病、早期胃癌 に対する内視鏡的治療後胃、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎

タケキャブ（ボノプラザン）用法・用量

○胃潰瘍、十二指腸潰瘍の場合
通常、成人にはボノプラザンとして 1 回 20mg を 1 日 1 回経口投与する。なお、通常、胃潰瘍では 8 週間まで、十二指腸潰瘍では 6 週間までの投与とする。

○逆流性食道炎の場合
通常、成人にはボノプラザンとして 1 回 20mg を 1 日 1 回経口投与する。なお、通常 ４週間までの投与とし、効果不十分の場合は8 週間まで投与することができる。 さらに、再発・再燃を繰り返す逆流性食道炎の維持療法においては、1 回 10mg を 1 日1 回経口投与するが、効果不十分の場合は、1 回 20mg を 1 日 1 回経口投与することができる。

○低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制の場合
通常、成人にはボノプラザンとして 1 回 10mg を 1 日 1 回経口投与する。

○非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制の場合
通常、成人にはボノプラザンとして 1 回 10mg を 1 日 1 回経口投与する。

○ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助の場合
通常、成人にはボノプラザンとして 1 回 20mg、アモキシシリン水和物として 1 回 750mg（力価）及びクラリスロマイシンとして 1 回 200mg（力価）の 3 剤を同時に 1 日 2 回、7 日間経口投与する。なお、クラリスロマイシンは、必要に応じて適宜増量することができる。ただし、１回 400mg（力価）1 日 2 回を上限とする。プロトンポンプインヒビター、アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシンの 3 剤投与によるヘリコバクター・ピロリの除菌治療が不成功の場合は、これに代わる治療として、通常、成人にはボノプラザンとして 1回20mg、アモキシシリン水和物として 1回750mg（力価）及びメトロニダゾールとして 1 回 250mg の 3 剤を同時に 1 日 2 回、7 日間経口投与する。