ドパミンアゴニスト一覧・作用機序【パーキンソン病治療薬】

パーキンソン病は下記の4つの症状を特徴とします。

  • 振戦
  • 筋固縮
  • 無動
  • 姿勢反射障害

パーキンソン病は黒質メラニン含有神経細胞の変性が原因で線条体のドパミンが減ることから、ドパミンの前駆物質であるレボドパ製剤か、ドパミン伝達系を刺激するドパミン受容体刺激薬が治療の中心となります。

パーキンソン病治療薬の分類

  • レボドパ製剤
  • ドパミンアゴニスト
  • MAO-B阻害薬
    脳内ドパミンの分解抑制
  • COMT阻害薬
    末梢でのレボドパの分解抑制
  • レボドパ賦活薬
    レボドパの作用を増強・延長
  • 抗コリン薬
  • ドパミン遊離促進薬
  • ノルアドレナリン前駆物質
    ノルアドレナリンを増やしすくみ足・立ちくらみの改善
  • アデノシンA2A受容体拮抗薬
    アデノシンを抑えドパミンとのバランスを整えGABA神経の興奮を抑える

パーキンソン病治療ガイドラインによると下記の場合にドパミンアゴニストが第一選択薬となります。

  • 高齢・認知機能障害・精神症状のいずれも合併していない
    and
  • 当面の症状改善を優先させる特別な事情がない

麦角系と非麦角系の違い

ドパミンアゴニストは化学構造の違いから麦角系(読み方:ばっかくけい)と非麦角系(読み方:ひばっかくけい)に分類されます。

麦角系は心臓弁膜症や肺線維症の報告があることから、非麦角系で治療効果が不十分な場合や忍容性に問題がある場合のみに使用されます。

つまりドパミンアゴニストが処方される場合、通常は非麦角系が第一選択となっています。

しかし非麦角系では突然眠ってしまう「突発性睡眠」が麦角系に比べて発現率は高く、重大な副作用として注意喚起されています。

ドパミンアゴニスト(ドパミン受容体刺激薬)一覧・作用機序

ドパミンアゴニストは線条体のシナプス後膜にあるドパミン受容体を刺激することで、
ドパミンと同じような働きをし、パーキンソン病の症状を改善します。

ドパミン受容体にはD1受容体系(D1,D5D2受容体系(D2,D3,D4があり、ドパミンアゴニストによって親和性に違いがあります。

麦角系ドパミン受容体刺激薬一覧

一般名 商品名 作用機序
ブロモクリプチン
メシル酸塩
パーロデル
2.5mg
D2アゴニスト
ペリゴリド
メシル酸塩
ペルマックス
50,250μg
D1・D2アゴニスト
カベルゴリン カバサール
0.25,1mg 
D1・D2アゴニスト

線条体以外の下垂体前葉のドパミンD2受容体にも作用しプロラクチン分泌を抑制することから、
パーロデルとカバサールには乳汁漏出症、高プロラクチン血性排卵障害、高プロラクチン血性下垂体腺腫にも適応があります。

非麦角系ドパミン受容体刺激薬一覧

一般名 商品名 作用機序
タリペキソール
塩酸塩
ドミン
0.4mg
D2アゴニスト
プラミペキソール
塩酸塩水和物
ビ・シフロール
0.125,0.5mg
ミラペックスLA
0.375,1.5mg
徐放タイプ
D2アゴニスト
特にD3に親和性高
ロピニロール
塩酸塩
レキップ
o.25,1,2mg
レキップCR
2,8mg
徐放タイプ
D2アゴニスト
特にD3に親和性高
D3>D2>D4
ロチゴチン ニュープロパッチ
2.25,4.5,9,13.5,18mg 
D1・D2アゴニスト
D1〜D5全てに親和性あり
アポモルヒネ
塩酸塩水和物
アポカイン
皮下注 
D1・D2アゴニスト
特にD4に親和性高

 

ドパミンアゴニスト服薬指導のポイント

  • 悪心・嘔吐の副作用があり
    服用初期は特に注意!継続で軽減すること説明
  • 徐放剤(ミラペックスLA・レキップCR)は噛んだり、割ったりしないこと
  • 突発性睡眠・傾眠に注意(特に非麦角系)
    自動車の運転・高いところの作業は避けるよう指導
  • 病的賭博・病的性衝動の発現時は減量・中止が検討される
    ご家族の方にも理解していただく必要あり

この記事を書いた人

シナジーファルマ株式会社・伊川勇樹(いかわゆうき)

伊川 勇樹(いかわ ゆうき)

シナジーファルマ株式会社 代表取締役社長
薬剤師 経営管理学修士(MBA)

京都薬科大学卒。大手調剤DSチェーンにて店長、エリアマネージャーを経験後、名古屋商科大学院経営管理学修士課程にて2年間経営学を学び、経営管理学修士号(MBA)を取得。2013年4月にシナジーファルマ株式会社を設立。
「IT×薬剤師」で薬剤師業界の活性化のために日々奮闘中!!

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